p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison

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p38 MAPK Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (448) 激动剂 (4) 降解剂 (1) 激活剂 (116) 调节剂 (4) p53 抑制剂 (1) 诱导剂 (8)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P1178

Cyclotraxin B	Inhibitor	98.11%
Cyclotraxin B 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC₅₀ 为 0.30 nM。Cyclotraxin B 具有止痛和抗焦虑的作用。

HY-152860

Darizmetinib	Inhibitor	99.94%
Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。

HY-10295A

SB 202190 hydrochloride	Inhibitor	99.66%
SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，K_d 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。

HY-119272

EF24	Inhibitor	99.34%
EF24，一种姜黄素类似物，是一种 NF-kB 抑制剂，具有很强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。EF24 在口腔鳞状细胞癌细胞中通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 对黑素瘤和乳腺癌细胞株均有活性，GI₅₀ 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF24 诱导 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞和 DU-145 人前列腺癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。EF24 可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。

HY-10406

Talmapimod 他匹莫德	Inhibitor	98.68%
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC₅₀ 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

HY-B0722

Histamine dihydrochloride 组胺二盐酸盐	Activator	99.68%
Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。

HY-11068

SB 239063	Inhibitor	99.49%
SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC₅₀ 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。

HY-12839

p38 MAPK-IN-1	Inhibitor	99.58%
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC₅₀ 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。

HY-B0435

Roxithromycin 罗红霉素	Activator	99.86%
Roxithromycin (RU-28965) 是一种半合成的大环内酯类抗生素。Roxithromycin 通过与 50S 细菌核糖体结合，在延伸步骤中抑制蛋白质的生物合成。Roxithromycin 具有抑菌、抗增殖、抗炎、抑制肿瘤血管和改善肺损伤作用。

HY-114277A

Sotorasib racemate	Activator	98.99%
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。

HY-17003

Saquinavir mesylate 沙奎那韦甲磺酸盐	Inhibitor	99.84%
Saquinavir (Ro 31-8959) mesylate 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，可用于艾滋病的研究。Saquinavir mesylate 还具有抗炎的活性，也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10403

PH-797804	Inhibitor	98.94%
PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC₅₀ 为 26 nM，K_i 值为 5.8 nM；对 p38β 的 K_i 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用.

HY-113772

Inflachromene	Inhibitor	99.76%
Inflachromene 是一种小胶质细胞抑制剂，可与 HMGB1 和 HMGB2 结合并发挥抗炎作用。Inflachromene 有效下调 HMGB 的促炎功能并减少神经元损伤。Inflachromene 可用于神经炎性疾病的研究。

HY-W004283

Pentadecanoic acid 十五烷酸	Activator	99.92%
Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。

HY-10021

Varenicline Tartrate 酒石酸伐尼克兰	Activator	99.96%
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-110313

SB-747651A dihydrochloride	Inhibitor	≥99.0%
SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。

HY-138936

SSK1	Activator	99.75%
SSK1，是一种衰老特异性杀伤化合物，是一种 β-galactosidase 靶向前体，可减轻炎症。SSK1 被溶酶体 β-galactosidase 激活，并通过激活 p38 MAPK 和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 选择性杀死衰老细胞。

HY-14806B

Teneligliptin hydrobromide hydrate 氢溴酸替格列汀水合物	Inhibitor	99.97%
Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC₅₀s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

HY-115385

Lumichrome 光色素	Inhibitor	99.72%
Lumichrome 是核黄素的光降解产物，是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂。

HY-114118F

Semaglutide, FITC labeled	Activator	99.83%
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。

p38 MAPK Isoform Comparison

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