2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119272
    EF24 Inhibitor 99.34%
    EF24，一种姜黄素类似物，是一种 NF-kB 抑制剂，具有很强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。EF24 在口腔鳞状细胞癌细胞中通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 对黑素瘤和乳腺癌细胞株均有活性，GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF24 诱导 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞和 DU-145 人前列腺癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。EF24 可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride Inhibitor 99.66%
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride
  • HY-10406
    Talmapimod

    他匹莫德

    		Inhibitor 98.68%
    Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod
  • HY-152860
    Darizmetinib Inhibitor 99.94%
    Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
    Darizmetinib
  • HY-P1178
    Cyclotraxin B Inhibitor 98.11%
    Cyclotraxin B 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 为 0.30 nM。Cyclotraxin B 具有止痛和抗焦虑的作用。
    Cyclotraxin B
  • HY-11068
    SB 239063 Inhibitor 99.49%
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。
    SB 239063
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1 Inhibitor 99.58%
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。
    p38 MAPK-IN-1
  • HY-B0435
    Roxithromycin

    罗红霉素

    		Activator 99.86%
    Roxithromycin (RU-28965) 是一种半合成的大环内酯类抗生素。Roxithromycin 通过与 50S 细菌核糖体结合，在延伸步骤中抑制蛋白质的生物合成。Roxithromycin 具有抑菌、抗增殖、抗炎、抑制肿瘤血管和改善肺损伤作用。
    Roxithromycin
  • HY-B0722
    Histamine dihydrochloride

    组胺二盐酸盐

    		Activator 99.68%
    Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine dihydrochloride
  • HY-114277A
    Sotorasib racemate Activator 98.99%
    Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
    Sotorasib racemate
  • HY-17003
    Saquinavir mesylate

    沙奎那韦甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.84%
    Saquinavir (Ro 31-8959) mesylate 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，可用于艾滋病的研究。Saquinavir mesylate 还具有抗炎的活性，也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。
    Saquinavir mesylate
  • HY-10403
    PH-797804 Inhibitor 98.94%
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC50 为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM；对 p38β 的 Ki 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用.
    PH-797804
  • HY-113772
    Inflachromene Inhibitor 99.76%
    Inflachromene 是一种小胶质细胞抑制剂，可与 HMGB1 和 HMGB2 结合并发挥抗炎作用。Inflachromene 有效下调 HMGB 的促炎功能并减少神经元损伤。Inflachromene 可用于神经炎性疾病的研究。
    Inflachromene
  • HY-W004283
    Pentadecanoic acid

    十五烷酸

    		Activator 99.92%
    Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。
    Pentadecanoic acid
  • HY-10021
    Varenicline Tartrate

    酒石酸伐尼克兰

    		Activator 99.96%
    Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate
  • HY-110313
    SB-747651A dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
    SB-747651A dihydrochloride
  • HY-138936
    SSK1 Activator 99.75%
    SSK1，是一种衰老特异性杀伤化合物，是一种 β-galactosidase 靶向前体，可减轻炎症。SSK1 被溶酶体 β-galactosidase 激活，并通过激活 p38 MAPK 和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 选择性杀死衰老细胞。
    SSK1
  • HY-14806B
    Teneligliptin hydrobromide hydrate

    氢溴酸替格列汀水合物

    		Inhibitor 99.97%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
    Teneligliptin hydrobromide hydrate
  • HY-18303
    AMG-47a Inhibitor 99.19%
    AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50=0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2，IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
    AMG-47a
  • HY-124284
    Hexamethylene bisacetamide Inhibitor 99.56%
    Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1、Bcl-2 和 p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外，Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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